Bulário da farmacêutica curiosa estavudina , estavudina

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Acoes Terapéuticas. Un estavudina é um análogo nucleosídeo da timidina, Que por fosforilação intracelular pela timidincinase é Convertido em monofosfato de estavudina, difosfato depois em, por Ação da Celular timidilatocinase, e depois em trifosfato, por Ação de outras Enzimas celulares. O trifosfato de estavudina competir com o trifosfato de deoxitimidina Como substrato natural de la transcriptasa reversa pela do VIH (ADN polimerasa de ARN dependente), inibindo-a. Além disso, o trifosfato de estavudina que é na Incorporado Cadeia de ADN interrompe de forma prematura seu alongamento pois Carece hacer grupo 3'-hidroxil necessário párrafo Receber um nucleotídeo Adicional. O trifosfato de estavudina também inibe una beta e gamapolimerase hacer ADN celular e reduz notavelmente un Síntese de ADN mitocondrial. Ainda não foi estabelecida un Relação Entre un sensibilidade in vitro del VIH a hacer estavudina, un inibição da replicação hacer vírus sin homem e resposta un clinic ao tratamento. Foi Observado Que pode ser Gerada resistência à didanosina (DDI) ou à zidovudina. Também foi um demonstrado Efeito antiviral aditivo Entre un estavudina ea didanosina em proporções molares de 0,05, 0,10, 0,16 e 0,5, também de Como Entre un ea zidovudina estavudina em proporções molares de 100 e 500, enquanto Que com uma Relação molar de 20 (estavudina: zidovudina) o Efeito é antagónico. Un meia-vida intracelular é de 3,5 horas (linfocitos T e monócitos). É rapidamente absorvida após administração orales e sua biodisponibilidade absoluta é de 86,4% (Adultos). A Max C. é uma hora atingida após un administração e Aumenta proporcionalmente com una dosis. Não foi Observado acúmulo com dosis repetidas (CADA 6, 8 e 12 horas). O médio volumen de Distribuição aparente (vía oral) é de 66 litros, não ocorre ligação apreciável un Proteínas plasmáticas e pode atravessar A Barreira hematoencefálica. APROXIMADAMENTE 40% da estavudina (ou seus metabólitos) são Eliminados pela urina, Mediante um mecanismo m de secreção tubular ativa e filtração glomerular. Una insuficiencia renal obriga una Modificar una posologia hacer Medicamento. Infecção avançada por cepas hacer vírus de imunodeficiência humana resistente AOS antirretrovirais convencionais, ou em Pacientes Que apresentam deterioração imunitária Causada por Essas terapias, ou ainda párrafo quem Essas terapias são contraindicadas. Pacientes com mais de 60 kg: 40 mg CADA 12 horas. Pacientes com Menos de 60 kg: 30 mg CADA 12 horas. Se ocorrerem Manifestações de neuropatia Periférica (intumescimento, formigamento ou dor nos pés e Mãos), una suspensa Ser estavudina desa, O que pode provocar un remissão dos sintomas. Se a neuropatia para resolvida satisfatoriamente, un ADMINISTRACAO pode ser CONTINUADA da seguinte Maneira: Pacientes com mais de 60 kg: 20 mg Cada 12 horas. Pacientes com Menos de 60 kg: 15 mg CADA 12 horas. Em Pacientes liquidación com de creatinina (CC) diminuído desa-se Ajustar la dosis: CC Entre 26 e 50 ml / minuto: 20 mg / 12 horas (= 60 kg de peso) ou 15 mg / 12 horas (& lt; 60 kg de peso ); CC Entre 10 e 25 ml / minuto: 20 mg / 24 horas (= 60 kg de peso) ou 15 mg / 24 horas (& lt; 60 kg de peso). Como complicações da superdose incluem neuropatia Periférica e hepatotoxicidade. Desconhece-se da un utilidade diálise na remoção da estavudina. Una Periférica neuropatia, Efeito adverso mais comum, é mais frequente nos Pacientes Que recebem 2 mg / kg / día ou mais. Outros Efeitos seguintes são os: cefaléia, calafrios, febre, astenia, dor abdominales, DOR nas costas, dor sin Peito, mal-estar, alérgica Reação, síndrome semelhante A da de quejas, dor pélvica, neoplasias, vasodilatação, Hipertensión, vasculopatias PERIFERICAS, síncope, diarréia, nauseas, vomitos, la anorexia, linfadenopatía, mialgia, perda de peso, Insônia, Ansiedade, Depressão, tontura, nervosismo, confusão, Enxaqueca, dispneia, neumonía, asma, erupção, prurido, diaforese, urticaria, conjuntivite, neutropenia, trombocitopenia. O Paciente deve Ser Informado sobre a aparição de sintomas de neuropatia Periférica (intumescimento, formigamento ou dor nos pés e Mãos), responsável pela interrupção imediata hacer tratamento. Deve-se com Administrar precaução un patients com Risco de pancréatite. Por não existirem provas conclusivas, recomenda-se em não Como utilizar mulheres gestantes un Menos que o benefício para a mãe Supere o risco potencial para o feto. Un suspensa Ser lactação desa. Un segurança e un Eficacia hacer Fármaco em crianças não foram estabelecidas. Hipersensibilidade ao Farmaco.